TECHNOLOGIA
LIPOSOMALNA

TECHNOLOGIA
LIPOSOMALNA

Zacznijmy od podstaw

Każda substancja lecznicza (gdy mówimy o lekach) czy odżywcza (gdy mówimy o suplementach diety) musi mieć nadaną postać farmaceutyczną, by mogła być podana odpowiednią drogą np. doustną, pozajelitową czy do oka. Postać farmaceutyczna, czyli pewnego rodzaju nośnik dla danej substancji to np. tabletka, kapsułka twarda (te które można otworzyć), kapsułka miękką (np. z olejami), czopek, krople do oczu, krople do ucha, roztwór do wstrzykiwań, zawiesina do podskórnego podania, emulsja submikronowa oraz liposomy.

Co to są liposomy?

Liposomy są pęcherzykami o różnych rozmiarach od 50 nm – 50 μm, w zależności od metody ich otrzymywania, zbudowanymi jednej lub kilku koncentrycznie ułożonych, podwójnych warstw fosfolipidowych, których rdzeń stanowi woda.

Liposomy chronią transportowane substancje przed rozkładem w przewodzie pokarmowym.

Na czym polega fenomen liposomów ?

Liposomy mogą transportować jednocześnie substancje rozpuszczalne w wodzie, jak i w tłuszczach

Fenomen liposomów polega na tym, że są doskonałym nośnikiem dla zarówno substancji hydrofilowych (czyli takich, które lubią wodę), jak i substancji lipofilowych (nie lubiących wody np. oleje), które z kolei będę się w otoczce lipidowej liposomu zbudowanej z fosfolipidów (1).

Liposomy zbudowane są z fosfolipidów, dzięki temu są biozgodne z komórkami ludzkiego organizmu

Bardzo ważną cechą wyróżniającą liposomy jako nośniki transportowanych substancji w stosunku do innych postaci farmaceutycznych (np. tabletek czy kapsułek) jest fakt, że zbudowane są z fosfolipidów, czyli tych samych substancji jakie budują wszystkie komórki naszego organizmu, czyli w literaturze określa się, że liposomy są biozgodne z ludzkim organizmem.

Liposomy dostarczają substancje bezpośrednio do konkretnych miejsc w organizmie

Liposomy są stosowane pozajelitowo (w postaci wstrzyknięć) w terapiach celowanych jako nośniki dostarczające substancje lecznicze bezpośrednio do konkretnych miejsc w organizmie. Dzięki temu, jeśli zachodzi konieczność podania substancji leczniczej, której działaniem niepożądanym jest toksyczny wpływ np. na serce tzw. kardiotoksyczność, podanie tej substancji leczniczej w postaci liposomu pozwoli uniknąć niekorzystnego wpływu na serce (2).

W tym miejscu nasuwa się pytanie: dlaczego nie wszystkie substancje są produkowane i podawane w postaci liposomów? Otóż technologia wytwarzania liposomów jest znacznie bardziej skomplikowana i kosztowna niż tabletek czy kapsułek. W przypadku podania pozajelitowego wymagane jest, aby liposomy były bardzo małe, by nie zaczopowały naczyń krwionośnych w płucach.

Liposomy mają też zastosowanie do podawania substancji przezskórnie np. w kosmetykach. Liposomy są absorbowane przez warstwę rogową skóry, następuje fuzja, czyli połączenie fosfolipidowej otoczki liposomu i uwolnienie substancji, która przemieszcza się do głębszych warstw skóry (3).

Liposomy są stosowane pozajelitowo (w postaci wstrzyknięć) w terapiach celowanych jako nośniki dostarczające substancje lecznicze bezpośrednio do konkretnych miejsc w organizmie. Dzięki temu, jeśli zachodzi konieczność podania substancji leczniczej, której działaniem niepożądanym jest toksyczny wpływ np. na serce tzw. kardiotoksyczność, podanie tej substancji leczniczej w postaci liposomu pozwoli uniknąć niekorzystnego wpływu na serce (2).

W tym miejscu nasuwa się pytanie: dlaczego nie wszystkie substancje są produkowane i podawane w postaci liposomów? Otóż technologia wytwarzania liposomów jest znacznie bardziej skomplikowana i kosztowna niż tabletek czy kapsułek. W przypadku podania pozajelitowego wymagane jest, aby liposomy były bardzo małe, by nie zaczopowały naczyń krwionośnych w płucach.
Liposomy mają też zastosowanie do podawania substancji przezskórnie np. w kosmetykach. Liposomy są absorbowane przez warstwę rogową skóry, następuje fuzja, czyli połączenie fosfolipidowej otoczki liposomu i uwolnienie substancji, która przemieszcza się do głębszych warstw skóry (3).

Korzyści płynące z podania substancji w postaci liposomów
Liposomy są zbudowane z tych samych składników (fosfolipidów), co komórki ludzkiego organizmu, czyli są biozgodne. Oznacza to, że dzięki liposomom możemy dostarczyć daną substancję bez zbędnych substancji pomocniczych, które są obecne w innych postaciach np. w tabletkach.
W przypadku drogi doustnej bardzo ważne jest, aby liposomy nie były tak małe, jak w przypadku drogi pozajelitowej, ponieważ ulegną degradacji w przewodzie pokarmowym, zanim dotrą do właściwego miejsca działania (4). Liposomy podawane doustnie mogą być nawet wielowarstwowe, aby zewnętrzna warstwa liposomu mogła zostać nadtrawiona w przewodzie pokarmowym i w ten sposób ochroniła przed degradacją transportowaną substancję i bezpiecznie dostarczyła do miejsca wchłaniania, czyli do jelit (5). Podsumowując liposomy chronią transportowane substancje przed rozkładem w przewodzie pokarmowym.
Właściwa budowa liposomu umożliwia, że znacznie więcej transportowanych substancji ulega wchłanianiu, a tym samym dociera do miejsca działania. W literaturze podaje się, że witamina C podawana w postaci tabletek ulega wchłanianiu w ok. 45%, natomiast w postaci liposomalnej dwukrotnie więcej, to oznacza, że z tabletki zawierającej 1000 mg witaminy C do naszych komórek dociera ok. 450 mg, natomiast z postaci liposomalnej ok. 900 mg (6).
Liposomy nie tylko chronią transportowaną substancję przed rozkładem w przewodzie pokarmowym, ale także chronią przewód pokarmowy przed drażniącym działaniem niektórych substancji.
Literatura

(1) Kanásová M and Nesměrák K. Systematic review of liposomes’ characterization methods. Monatshefte fur Chemie (2017) 148: 1581–1593.

(2) Verma NK and Roshan A. Liposomes: A Targeted Drug Delivery System- A Review. Acta Medica Sci. (2015) 2: 65–70.

(3) Tiwari R, Ansari VA, Singh S, Khalid M, and Akhtar J. Liposomes: the novel approach in cosmaceuticals. World J. Pharm. Pharm. Sci. (2015) 4: 1616–1640.

(4) He H, Lu Y, Qi J, Zhu Q, Chen Z, and Wu W. Adapting liposomes for oral drug delivery. Acta Pharm. Sin. B (2018) 9: 36–48.

(5) Alavi M, Karimi N, and Safaei M. Application of various types of liposomes in drug delivery systems. Adv. Pharm. Bull. (2017) 7: 3–9.

(6) Łukawski M, Dałek P, Borowik T, Foryś A, Langner M, Witkiewicz W, et al. New oral liposomal vitamin C formulation: properties and bioavailability. J. Liposome Res. (2020) 30: 227–234.